ADC的结构是由抗体、细胞毒素和Linker（连接子）三个组成要素构成，其中DS-8201由靶向HER2的曲妥珠单抗、细胞毒素（DXd，拓扑异构酶I抑制剂喜树碱衍生物）和可裂解的四肽连接子构成；
T-DM1的结构是由靶向HER2的曲妥珠单抗、细胞毒素（DM1，抑制微管聚集的化疗药物美坦新）和不可裂解的硫醚连接子MCC构成。
DS8201靶向药德曲妥珠单抗『香港专通纳康（微信：hkzt668）● QQ：2106719843』国内上市时间中文说明书
一、DS8201(Enhertu)香港上市
2022年3月25日正式在香港注册成功。经阿斯利康与第一三共通知，2022年3月底开始全面进行香港版包装Enhetru供货。Enhertu香港注册编号HK-67288用于不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌治疗。
商品名：ENHERTU
药物名：TrastuzumabDeruxtecan
简称：DS8201
靶点：HER2
厂商：第一三共和阿斯利康制药公司
规格：100mg/vial
DESTINY-Breast03研究显示在曲妥珠单抗治疗失败后，DS-8201较T-DM1显著改善患者的PFS，疾病进展或死亡风险比降低了72%。获得了国内2022年CSCO乳腺癌指南Ⅱ级推荐。本次共识中专家组推荐此类曲妥珠单抗治疗失败后的患者优先选择DS-8201。
二、DS8201(Enhertu)惠及多种实体肿瘤
2022年3月，ENHERTU(trastuzumabderuxtecan，T-DXd，DS8201）在中国香港获得正式批准，用于不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌治疗。
值得一提的是，2022年3月21日，DS-8201在中国的上市申请也获得了NMPA受理，相信不远的将来就会在国内正式上市！
DS-8201由阿斯利康和日本第一三共联合开发的靶向HER2的抗体偶联药物(ADC)。目前在非小细胞肺癌，乳腺癌，胃癌，结直肠癌等常见实体肿瘤中取得了卓越的“战绩”。
1、疾病控制率97.3%！首个适应症HER2阳性乳腺癌获批
2、DS8201斩获第二大适应症HER2阳性胃癌
3、疾病控制率92.3%，DS8201成为肺癌治疗全新“黑马”
4、疾病控制率83%，DS8201击破HER2阳性结直肠癌
DESTINY-Lung01是一项正在进行的多中心II期研究，评估了DS-8201用于HER2过表达和突变晚期NSCLC两个队列的研究结果。患者中位治疗线数为2（1-6线）。
2020WCLC公布的更新的结果显示：HER2过度表达队列：共49例，总体的cORR为24.5%，其中完全缓解（CR）1例，部分缓解（PRs）为11例；在IHC2+患者中，ORR为25.6%；IHC3+患者中的ORR为20.0%。中位DOR为6.0个月；DCR为69.4%，中位PFS为5.4个月。
HER2突变队列：共42例，cORR为61.9%，中位DOR未达到，26名应答者中有16人仍在接受治疗。DCR为90.5%，中位PFS为14.0个月。
DS-8201在HER2过表达及HER2激活突变的晚期NSCLC患者中均初步显示出具有抗肿瘤活性的证据，该药安全性总体上是可控的。
