推荐剂量:
本品推荐剂量为3.6mg/kg,采用静脉输注给药,每3周一次(21天为一个周期)。
给予起始剂量时采用90分钟静脉输注。在输注期间应观察患者,并于初始剂量给药后至少90分钟内观察发热、寒战或其它输液相关反应。给药期间应密切监测输注部位,防止可能出现皮下外渗的情况。
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4月19日,罗氏透露,重磅HER2阳性乳腺癌创新靶向药物恩美曲妥珠单抗已正式上市。这距离1月20日恩美曲妥珠单抗获得国家药品监督管理总局批准用于紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者仅短短三个月。>>>乳腺癌新药!中国批准首个抗体偶联药物——罗氏Kadcyla
作为全球首个获批的单药治疗实体瘤的抗体药物偶联物(ADC),也是首个登陆中国的抗体偶联物(ADC)类里程碑式的靶向抗癌药物,恩美曲妥珠单抗全新的作用机制将使新辅助治疗后仍残存病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者复发或死亡风险降低50%,这将为高危复发风险HER2阳性早期乳腺癌患者带来全新的治疗选择。
HER2阳性乳腺癌占乳腺癌中大概20%。这种亚型的乳腺癌过量表达蛋白HER2。以前,HER2阳性乳腺癌由于缺乏药物,而进展比较快,曾经是治疗效果最差的一种亚型。存活超过5年的患者不到30%。幸运的是,在过去10年有好几个新型靶向药物专门用于治疗HER2阳性乳腺癌,效果很不错。特别是2002年上市的HER2靶向药曲妥珠单抗(中文商品名赫赛汀),2012年上市的第二代HER2靶向药物帕妥珠单抗(中文商品名帕捷特)。如今,HER2阳性乳腺癌已经变成治疗效果最好的一类乳腺癌。
如果既往输注时的耐受性良好,则给予本品的后续剂量时可采用30分钟输注,并且应在输注期间和输注后至少30分钟内对患者进行观察。
如果患者出现输注相关症状,应减慢本品的输注速率或中断给药。出现危及生命的输液反应时,应终止治疗。
治疗持续时间:
早期乳腺癌患者应接受共14个周期的治疗,除非疾病复发或出现无法控制的毒性。
给药延迟或漏用:
当遗漏一次计划给药时,应尽快给药;切勿等到下次计划周期时给药。同时应调整给药时间表,确保后续给药间隔为3周。可按照患者最近一次输注时可耐受的速率进行给药。
Kadcyla恩美曲妥珠单抗(赫赛莱)与HER2受体亚结构域IV结合后,经历受体介导的内化和随后的溶酶体降解,导致细胞内释放含有细胞毒性的分解代谢产物DM1。
DM1与微管蛋白的结合破坏了细胞内微管网络,导致细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。此外,体外研究表明,与曲妥珠单抗类似,Kadcyla恩美曲妥珠单抗(赫赛莱)抑制HER2受体信号传导,介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性,并抑制过度表达HER2的人乳腺癌细胞中HER2胞外结构域的脱落。
2013年2月22日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Kadcyla(ado-曲妥珠单抗emtansine),为有HER2-阳性,晚期(转移)乳癌患者一种新治疗。