厄达替尼在选定方案组99例患者中的抗肿瘤活性*
在既往接受过免疫治疗的22例患者中,经证实的缓解率为59%。中位无进展生存期为5.5个月,中位总生存期为13.8个月。
据报告,有46%的患者发生了3级或更高级别的治疗相关不良事件,主要通过剂量调整进行处理;13%的患者因不良事件停止治疗。无治疗相关死亡。
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alversa是一种激酶抑制剂,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者,这些患者需满足以下条件:
(1)有FGFR3或FGFR2基因突变,以及
(2)在至少一种先前的铂类化疗方案进行中或化疗后出现疾病进展,包括新辅助或辅助铂类化疗方案治疗的12个月内
规格
片剂:3mg*56片;3mg*84片;4mg*14片;4mg*28片;4mg*56片;5mg*28片;
用法用量
(1)在启用Balversa治疗之前,先确认肿瘤标本有FGFR基因突变。
(2)推荐初始计量:为每天一次,8mg/次/天,若达到标准则增加至9mg/次/天。在初始剂量治疗后的第14至21天评估血磷水平,若血磷水平<5.5mg/dL且没有眼科疾病或2级及以上级别不良反应,则增加剂量至9mg/次/天。
(3)可与食物或不与食物整片吞服
不良反应
血磷升高、口炎、疲劳、肌酐升高、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、钠降低、食欲下降、白蛋白降低、味觉障碍、血红蛋白降低、皮肤干燥、天冬氨酸转移酶升高、镁降低、干眼、脱发、手足综合征、便秘、血磷降低、腹痛、血钙升高、恶心和肌肉骨骼疼痛。
FGFR靶向药厄达替尼(Erdafitinib,商品名称:Balversa)于2019年4月12日获得FDA加速批准上市,用于FGFR3或FGFR2基因突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,这些患者在铂金治疗期间或之后进展。包括在12个月内进行新辅助化疗或含铂辅助化疗。Balversa是目前唯一一款获FDA批准的靶向FGFR抑制剂。
成纤维细胞生长因子受体编码基因(FGFR)改变在尿路上皮细胞癌中很常见,并且可能与对免疫干预的敏感性降低相关。厄达替尼(erdafitinib)是FGFR1-4的酪氨酸激酶抑制剂,在临床前模型和在纳入FGFR改变患者的1期研究中已表现出抗肿瘤活性。