多吉美(索拉非尼)具有两层抗肿瘤效应,既能够按捺肿瘤细胞的增殖,又能够按捺肿瘤血管的生成,是仅有的多靶点多激酶按捺剂。多吉美能明显延伸无疾病发展生计期(PFS)和整体生计期(OS)。
【出产厂商】印度Natco药业有限公司(印度最大的制药公司)
【商品名】 多吉美
【通用名】 甲苯磺酸索拉非尼片索拉菲尼
【英文商品名】 Nexavar
【英文名】 Sorafenib Tosylate Tablets
【标准】200mg/片*120片/瓶
【性状】赤色、薄膜衣片剂
【有效期】30个月
【储藏】低于25℃密封保存。请将药品放置在儿童触及不到的当地。
索拉菲尼
【根本特点】
通用名: 甲苯磺酸索拉非尼片
英文商品名: Nexavar
英文名: Sorafenib Tosylate Tablets
化学称号:4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐
分子式:C21H16ClF3N4O3 · C7H8O3S
分子量:637.0
【适应症】
索拉非尼已被同意用于医治晚期肾细胞癌(最常见的肾癌类型)和医治无法手术或远处搬运的原发肝细胞癌。此外,现在世界各地还有近50项使用索拉非尼医治其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。
【药理及药代动力学】
索拉非尼是一种多激酶按捺剂。临床前研讨显现,索拉非尼能一起按捺多种存在于细胞内和细胞外表的激酶,包含RAF激酶、血管内皮成长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮成长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生成长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见,索拉非尼具有两层抗肿瘤效应,一方面,它能够终究靠按捺RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接按捺肿瘤成长;另一方面,它又可经过按捺VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤重生血管的构成,直接按捺肿瘤细胞的成长
与口服溶液比较,索拉非尼片的相对生物利费用为38%~49%;高脂饮食可使索拉非尼生物利费用下降29%。索拉非尼达峰时刻约为3小时,均匀消除半衰期约为25~48小时,血浆蛋白结合率为99.5%。索拉非尼首要经过肝脏代谢酶CYP3A4进行氧化代谢,以及经过UGT1A9进行葡萄糖苷酸化代谢。现在已知索拉非尼有8种代谢产品,其间5种可在索拉非尼到达稳态后的患者血浆中检测到。索拉非尼首要以原形物(占总剂量51%)和代谢物方法随粪便分泌,有部分葡萄糖苷酸化代谢产品(占总剂量19%)随尿液分泌。
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