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乐伐替尼是日本卫材公司研发在中国大陆被批准上市的靶向药,也叫仑伐替尼,商品名“乐卫玛”。经过全球大型III期头对头对比索拉非尼的非劣性试验成功后,正式被批准为全新肝细胞癌一线用药方案。这对于肝癌患者群体而言,是一个巨大的突破,因为近10年了,肝细胞癌的一线药物只有索拉非尼一个,而索拉非尼的有效率奇低,对HBV患者群体更是数据惨不忍睹。所以,乐伐替尼的上市,是具有巨大现实意义的。当然了,国内那些所谓的自媒体们宣传什么中国人专用的靶向药一说肯定是纯属扯淡就是了。不过,乐伐替尼的有效率高达45%以上,这在肝癌群体而言是非常震撼的;
推荐剂量
60kg以下体重8mg QD
60kg以上体重10mg,最好12mg QD
药物形态
胶囊 - 4mg,中国大陆上市的只有这一种剂量
胶囊 - 10mg,香港、欧美、日本,都有这个剂量
服药周期
每日一次,空腹或餐后都不受影响。如果漏服了,也不用重复补充,建议在每日恒定时间服药,不要随意选择不同时间服药;
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靶点说明
乐伐替尼是一个多靶点受体酪氨酸激酶抑制(RTKs)药物,总体来说它覆盖了很多靶点,例如:
VEGFR-1/2/3
FGFR-1/2/3/4
PDGFR-alpha
RET
KIT
这是一个很强大的药物,是目前而言,为数不多的覆盖了这么多主要靶点的药。不过,它的FGFR-4这个靶点相对较弱;
乐伐替尼还可以与依维莫司联合,对于抗血管生成以及抗肿瘤活性有所加强;另外,乐伐替尼的终末期半衰期约为28小时左右。药物副作用与所有其它抗血管生靶向药物一样,乐伐替尼也存在各种各样的副作用,只不过这些副作用都不算严重,包括:高血压、疲倦乏力、腹泻、食欲下降、蛋白尿、肾病综合征、肝脏毒性、出血
相对而言,乐伐替尼的副作用几乎可以忽略不计,至少根据病友自身的体会而言是这样。当然了,正版的乐伐替尼副作用会比YL药物的副作用大一些,但也只是相对而言。对比起类似舒尼替尼、卡博替尼、瑞戈非尼、索拉非尼之类的药物副作用而言,小得不足道之。如果有患者连乐伐替尼的副作用都不耐受,估计其它药品的副作用也难耐受了;
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